异喹啉-1(2H)-酮及其衍生物作为一种重要含氮杂环化合物，广泛存在于天然产物、合成药物和生物活性分子中，它们也被用作合成天然生物碱的分子砌块。例如，分子A、B和C 可分别有效地用作PARP-1抑制剂和拓扑异构酶I抑制剂。正是由于它们独特的生物和药用活性，因此，继续发展高效的合成4-胺基异喹啉-1(2H)-酮及其衍生物的新方法具有重要的理论意义和合成价值（图）。

图1 含异喹啉-1(2H)-酮骨架的代表性生物活性分子

近日，9499www威尼斯何林教授、蔡志华副教授团队发展了一种快速且实验操作简便、无过渡金属参与的合成4-胺基异喹啉-1(2H)-酮的新方法（图2）。该方法利用苯炔与4,5-二取代噁唑经一系列串联反应，最终以中等至优异的收率获得了4-胺基异喹啉-1(2H)-酮；同时，该反应可以在克级规模下进行放大实验，产物4-胺基异喹啉-1(2H)-酮还可以被进一步衍生化生成异喹啉衍生物，充分彰显了该合成方法学的实用性。

图2 4, 5-二取代噁唑与苯炔反应合成4-胺基异喹啉-1(2H)-酮

相关研究成果以“Transition-metal-free synthesis of 4-amino isoquinolin-1(2H)-ones via a tandem reaction of arynes and oxazoles” 为题发表在中科院一区Top期刊Org. Chem. Front.,上。2019级研究生刘少军和博士生谢佩为共同第一作者，通讯作者为蔡志华副教授、何林教授。上述工作得到国家自然科学基金、兵团英才、石河子大学高层次人才启动基金、9499www威尼斯“双一流”建设项目等项目的资助。

该论文信息链接：https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2022/qo/d1qo01666k